წამლის მეტაბოლიზმი გულისხმობს წამლის ქიმიურ გარდაქმნას ორგანიზმის მიერ.
ზოგიერთი წამალი ორგანიზმის მიერ ქიმიურად გარდაიქმნება (მეტაბოლიზდება). ასეთი გარდაქმნის შედეგად მიღებული ნივთიერებები (მეტაბოლიტები) შეიძლება არააქტიური იყოს, ან მათ შეიძლება წამლის ანალოგიური ან განსხვავებული თერაპიული მოქმედება ან ტოქსიკურობა ახასიათებდეს. ზოგიერთი წამალი, რომელთაც წამლის წინამორბედებს უწოდებენ, ორგანიზმში არააქტიური ფორმით შეჰყავთ, რომელიც შემდეგ აქტიურ ფორმად გარდაიქმნება. ასეთი გარდაქმნის გზით მიღებული მეტაბოლიტები სასურველ სამკურნალო ეფექტს იძლევა. მეტაბოლიტები, ორგანიზმიდან გამოსვლის ნაცვლად, შეიძლება კიდევ გარდაიქმნას. შემდგომი მეტაბოლიტები ორგანიზმიდან გამოიდევნება.
წამლების აბსოლუტური უმრავლესობა ღვიძლს გაივლის, რომელიც წამლების დიდი ნაწილის მეტაბოლიზმის ადგილია. ღვიძლში მოხვედრის შემდეგ წამლის წინამორბედი ფორმები ფერმენტების ზემოქმედებით აქტიურ მეტაბოლიტებად გარდაიქმნება, ან აქტიური წამალი არააქტიურ ფორმად მეტაბოლიზდება. ღვიძლის მიერ წამლების მეტაბოლიზმის ძირითადი მექანიზმი ციტოქრომ P-450 ენზიმებთან არის დაკავშირებული. ორგანიზმში ამ ფერმენტის დონე არეგულირებს მრავალი წამლის მეტაბოლიზმის სისწრაფეს. ფერმენტების მიერ წამლის გარდაქმნის უნარი შეზღუდულია, ამიტომ ისინი შეიძლება გადაიტვირთოს, როცა სისხლში წამლის შემცველობა მაღალია.
იმის გამო, რომ წამლის მეტაბოლიზმში მონაწილე ფერმენტების სისტემა დაბადებისას ნაკლებად არის განვითარებული, ბავშვები ძნელად გარდაქმნიან გარკვეულ წამლებს. დაბერებასთან ერთად ენზიმების აქტიურობა ქვეითდება და ხანდაზმულების ორგანიზმი, ახალშობილების მსგავსად, ვერ გადაქმნის წამლებს ისე, როგორც ამას მოზარდებისა და ბავშვების ორგანიზმი აკეთებს. ამიტომ ხშირად ხანდაზმულები და ბავშვები წამლის უფრო დაბალ დოზებს საჭიროებენ, ვიდრე ახალგაზრდები და შუახნის მოზრდილები.